Capacités & Infrastructures
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Des solutions intégrées en chimie médicinale couvrant l’ensemble du processus de découverte de médicaments, alliant une expertise pharmaceutique approfondie à des infrastructures de pointe.
Principaux domaines d’expertise:
Conception et synthèse d’une grande diversité de petites molécules
Chimie des conjugués anticorps-médicament (ADC)
Synthèse peptidique en phase solide et liquide
Synthèse en parallèle optimisée à haut débit et procédés de purification permettant de générer des chimiothèques ciblées et diversifiées
La plus grande bibliothèque chimique confidentielle au Québec; plus de 150 000 composés
Capacités de criblage à haut débit (HTS) permettant d’identifier et de prioriser les molécules actives (hits) lors des premières étapes de la découverte de médicaments
Librairies codées par ADN (DNA-Encoded Library - DEL) prêtes à être utilisées ou sur mesure, comprenant plusieurs millions de composés
Découverte de médicaments propulsée par l’intelligence artificielle (MILA)
Synthèse à grande échelle (10 à 100 grammes)
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Production de données de haute qualité pour soutenir la validation des cibles thérapeutiques, la caractérisation des composés dans le cadre des études de relations structure-activité (SAR) et l’étude de leurs mécanismes d’action.
Principaux domaines d’expertise:
Développement d’essais biologiques: conception d’essais sur mesure adaptés aux besoins spécifiques de chaque programme de recherche
Identification de cibles biologiques en utilisant les technologies CRISPR, siRNA et shRNA
Approches biochimiques et biophysiques - expression et purification de protéines, résonance plasmonique de surface (SPR)
Culture cellulaire: maîtrise de différents modèles, notamment les cellules primaires, les cellules souches pluripotentes induites (iPSC) et les organoïdes
Essais cellulaires: utilisation de technologies et d’approches variées, notamment le BRET, les biocapteurs luminescents, la cytométrie en flux (FACS), les gènes rapporteurs et les essais de prolifération cellulaire
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Accès à une animalerie entièrement équipée à l’IRIC permettant l’évaluation in vivo de nos composés clés chez le rongeur.
Principaux domaines d’expertise:
Profilage pharmacocinétique (PK) afin d’évaluer l’exposition, la demi-vie, la clairance et la biodisponibilité d’un médicament
Études pharmacodynamiques (PD) intégrant des mesures de biomarqueurs pour évaluer l’activité biologique et les interactions avec la cible thérapeutique
Études d’efficacité dans des modèles précliniques pertinents de la maladie
Évaluation toxicologique préliminaire afin d’évaluer l’innocuité et la tolérabilité
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Nous proposons une gamme complète d’essais ADME et toxicologiques réalisés à l’interne, permettant ainsi une prise de décision éclairée tout au long de l’optimisation des composés clés et du développement préclinique, incluant notamment les essais suivants:
Stabilité microsomale hépatique interespèces
Inhibition des CYPs
Inhibition des CYPs dépendante du temps
Solubilité cinétique et LogD
Perméabilité
Inhibition de hERG
Liaison aux protéines plasmatiques (PPB)
Transporteurs
Identification des métabolites
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Convertir les données en connaissances thérapeutiques exploitables.
Principaux domaines d’expertise:
Accompagnement à chaque étape du développement: de la validation de la cible à la sélection du candidat clé, nous proposons des stratégies computationnelles adaptées à chaque étape de la découverte de médicaments
Conception moléculaire avancée et analyse structurale: recours au criblage virtuel, à la cartographie des pharmacophores, à l’analyse des modes de liaison et aux simulations de dynamique moléculaire pour identifier et optimiser les composés prometteurs
Optimisation intégrant les données: combinaison de l’optimisation multiparamétrique (MPO) et de l’analyse des relations structure-activité (SAR) avec les données biologiques et chimiques afin de prioriser les meilleurs composés
Approche axée sur la collaboration et les résultats: collaboration avec des laboratoires académiques et des partenaires biopharmaceutiques afin de réduire les risques expérimentaux, d’optimiser la conception de chimiothèques et d’accélérer l’avancement des projets
Salle de culture cellulaire (BSL-2)
Distributeur acoustique Echo
Distributeur numérique D300
Lecteurs de microplaques pour la détection de fluorescence et de luminescence
En plus des infrastructures et équipements propres à l’Unité de découverte de médicaments, nous avons également accès à plusieurs plateformes à l’IRIC et à l’Université de Montréal, ainsi qu’à des partenaires industriels:
>>> Plateforme de Biologie In Vivo, IRIC
>>> Plateforme de Criblage à haut débit (HTS), IRIC
>>> Plateforme de Biopharmacie, Université de Montréal
>>> IRICoR - développement commercial et propriété intellectuelle, IRIC
>>> Partenariats établis avec des centres d’essais cliniques
Vous souhaitez en apprendre davantage sur nos expertises et capacités?
Contactez-nous
Nos infrastructures
Chimie
950 m² d’espace de laboratoire
42 hottes chimiques
10 systèmes automatisés de purification en phase normale (Teledyne, Biotage, Büchi)
5 systèmes automatisés de purification préparative en phase inverse (Teledyne, Büchi, Agilent)
8 systèmes LCMS et HPLC en libre accès
Robot Tecan pour la synthèse en parallèle
Service interne de purification chirale et de détermination des rapports énantiomériques et diastéréoisomériques
3 micro-ondes automatisés pour synthèse organique
RMN de 400 et 600 MHz avec injecteur automatique
Cahier de laboratoire électronique FindMolecule, intégré à un inventaire d’environ 35 000 réactifs disponibles sur place
Accès à SciFinder et à la majorité des revues scientifiques
Accès aux logiciels Schrödinger et MOE pour la modélisation moléculaire
Biologie
Unité de Découverte de Médicaments
Nous faisons partie de l’Institut de Recherche en Immunologie et en Cancérologie (IRIC) de l’Université de Montréal.
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